Флуоксетин се отнася до антидепресанти, които инхибират обратното поемане на серотонина (серотонергични антидепресанти, инхибитори на обратното захващане на серотонин). Лекарството е ефективно при лечение на депресия и тревожни разстройства - подобрява настроението, намалява усещането за напрежение, тревожност, страх.

Основното предимство на флуоксетин спрямо традиционните трициклични антидепресанти (т.нар. Класически антидепресанти) е да се намалят страничните ефекти, дължащи се на селективния механизъм на действие. Когато се използва, флуоксетинът се понася по-добре и според много изследвания е по-ефективен от класическите антидепресанти, въпреки че резултатите от сравнението не са напълно ясни.

Предимства и недостатъци на серотонергичните антидепресанти

Предимства на антидепресанти, които селективно потискат обратното захващане на серотонина:

  • ефективна терапия както за тревожност, така и за депресивни симптоми;
  • сигурност;
  • минимален кардиоваскуларен риск;
  • липса на зависимост;
  • възможността за дългосрочна терапия;
  • профилактична терапия - превенция на заболявания;
  • доброволен пациент след предписания режим на лечение, когато приема лекарството;
  • ефектът продължава толкова дълго, колкото продължава лечението;
  • дългосрочното лечение избягва рецидив.

Тревожните разстройства често са придружени от зависимост от алкохол и психоактивни вещества. В такива случаи не се препоръчва да се предписват бензодиазепини, а антидепресантите, които селективно инхибират обратното захващане на серотонина, стават главни лекарства при лечението на депресия, тъй като те не причиняват лекарствена зависимост.

Недостатъци на серотонергичните антидепресанти:

  • сексуални странични ефекти;
  • понякога е необходимо да се увеличи постепенно дозата до максималното количество за постигане на терапевтичен ефект;
  • може да е трудно да се определи ранното начало на отговора на лечението;
  • бавно, постепенно подобрение през седмици или месеци;
  • Честата поява на явления на хиперстимулация през първите две до три седмици от приема е раздразнителност, безсъние, нервност, повишена тревожност и панически симптоми.

Недостатъкът на немедицинския характер е по-ниската икономическа достъпност на лекарствата от тази група (цена), тъй като те се приемат за дълго време, както и липсата на инжекционни форми за повечето лекарства.

Фармакологично действие

Селективно блокира обратния невронален припадък на серотонин (5-хидрокситриптамин) в синапсите на невроните на централната нервна система. Потискането на обратното захващане на серотонина увеличава концентрацията на този невротрансмитер в синаптичната цепка, усилва и удължава неговия ефект върху постсинаптичните рецепторни места.

Флуоксетин има нисък афинитет към α1, α2 и β-адренергичните, серотониновите, допаминергичните, мускариновите, H1-хистаминовите и GABAergic рецепторите.
Подобрява настроението, намалява страха, тревожността, напрежението, премахва дисфорията, намалява апетита. Той причинява намаляване на обсесивно-компулсивните разстройства.

Не е кардиотоксичен. Не показва седативно, хипнотично действие, ортостатична хипотония.
Ефектът от лечението се появява в рамките на 7 до 14 дни след приема на лекарството.

Форми за дозиране

Флуоксетин се предлага в капсули.

структура

Съдържанието на флуоксетин хидрохлорид в една капсула е 22,36 mg, което съответства на 20 mg флуоксетин. Това е активната съставка на лекарството.
Допълнителни вещества: прежелатинирано царевично нишесте, диметикон.
Съставът на тялото на капсулата: желатин, титанов диоксид, желязна боя оксид жълт.
Капсулната капачка съдържа желатин, синьо патентовано V, титанов диоксид, жълто жълто багрило.

свидетелство

Обсесивно-компулсивно разстройство.
Депресия с различен произход.
Предменструална дисфория.
Булимична невроза.

Противопоказания

Свръхчувствителност към лекарствените компоненти.
Тежки нарушения на бъбречната функция (CC по-малко от 10 ml / min) и черния дроб.
Едновременно приемане на инхибитори на моноаминооксидазата и в рамките на 14 дни след отмяната им, тиоридазин, пимозид.
Атония на пикочния мехур.
Възраст на децата до 18 години.
Бременност.
Кърмене.
С грижа: суицидно настроение, епилепсия, диабет, прекомерна загуба на тегло, болест на Паркинсон.

Назначаване по време на бременност и кърмене

Противопоказано по време на кърмене и по време на бременност.

Дозиране и администриране

Независимо от приема на храна.
депресия
Началната доза е 20 mg веднъж дневно сутрин. Дозата може да бъде увеличена до 40 - 60 mg / ден. След това трябва да се раздели на две или три стъпки. В деня на максималната доза - 80 mg лекарство.
Обсесивно-компулсивни нарушения
Флуоксетин 20 до 60 mg на ден.
Булимична невроза
Дозата от 60 mg на ден се разделя на две до три дози.
Предменструални дисфорични нарушения
Флуоксетин 20 mg на ден.
В напреднала възраст, при заболявания на черния дроб, терапията започва от 1/2 дози.
При пациенти с нарушена бъбречна функция, намалете дозата и увеличете интервала между приема на лекарството.
Курсът на лечение е от 3 до 4 седмици.

Странични ефекти

Замаяност, главоболие, умора, астения, нарушения на съня, моторна възбуда, тремор, възбуда, повишени суицидни тенденции, тревожност, мания или хипомания.

Намален апетит, сухота в устата или свръхчувствителност, гадене, повръщане, нарушение на вкуса, диария.
Алергични реакции под формата на кожен обрив, сърбеж, уртикария, миалгия, артралгия, треска.

Инконтиненция на урина, задържане на урина, дисменорея, вагинит, намалено сексуално желание, нарушена сексуална функция при мъжете (забавено еякулация).
Повишено изпотяване, тахикардия, нарушена зрителна острота, загуба на тегло, системни нарушения на белите дробове, бъбреци или черния дроб, васкулит.

свръх доза

Симптоми: гадене, повръщане, безпокойство, възбуда, конвулсивни нарушения, нарушена сърдечно-съдова функция.
Лечение: не е намерен специфичен антидот. Симптоматична терапия, стомашна промивка, назначаване на активен въглен, с гърчове - назначаване на транквиланти, поддържане на сърдечната дейност, дишане.

Предупреждения, контрол на терапията

Суициден риск

При депресия има възможност за самоубийствени опити, които могат да продължат до началото на постоянна ремисия. Както при други лекарства с подобно фармакологично действие (антидепресанти), изолирани случаи на суицидно поведение са описани по време на терапията с флуоксетин или след неговото приключване.

Анализът на обединените проучвания за предписването на антидепресанти за психични разстройства показва повишен риск от суицидни мисли и / или суицидно поведение при млади пациенти (под 25 години).

Медикаментозната терапия за пациенти с висок риск трябва да бъде под строг медицински контрол.

Сърдечносъдови ефекти

Пациенти с вроден синдром на удължаване на QT-интервала, придобит синдром на удължаване на QT-интервала (например при едновременно предписване на флуоксетин с лекарства, които удължават QT-интервала) се предписват с повишено внимание, като в миналото има индикации за повишаване на QT-интервала при роднини на пациента, при други клинични състояния, които предразполагат развитие на аритмии (например в случай на хипокалиемия или хипомагнезиемия) или с повишаване на експозицията на флуоксетин (например при намалена функция на черния дроб).

Кожен обрив

Съобщава се за кожен обрив, анафилактични реакции и системни нарушения в прогресията, понякога включващи черния дроб, бъбреците, кожата, белите дробове в патологичния процес при пациенти, приемащи Fluoxetine.

Електроконвулсивна терапия (ЕКТ)

Има данни за увеличаване на продължителността на припадъците при пациенти, подложени на лечение с флуоксетин и получаващи ЕКТ.

Епилептични припадъци

Изпишете с повишено внимание пациенти, които преди това са имали епилептични припадъци.

мания

Ако пациентът е в манийно състояние, не приемайте лекарството.

Акатизия / психомоторна тревожност

Употребата на наркотици води до развитие на акатизия, която се проявява субективно неприятно или неспокойно, необходимостта от постоянно движение, често без възможност да седи или да стои на място. Най-често тези явления се наблюдават през първите няколко седмици от лечението. Пациентите, които имат тези симптоми, повишаване на дозата на флуоксетин е нежелателно.

тамоксифен

Лекарството намалява концентрацията на ендоксифен, един от най-важните активни метаболити на тамоксифен. При лечение на тамоксифен, флуоксетин не се предписва.

Загуба на тегло

Пациентите имат загуба на телесно тегло, но обикновено е пропорционална на първоначалното средно телесно тегло.

хипонатриемия

Случаи на хипонатриемия са наблюдавани при пациенти, свързани с възрастта, и при пациенти, приемащи диуретици, поради намаляване на обема на циркулиращата кръв.

Гликемичен контрол

По време на лечението с флуоксетин може да е необходимо да се коригират дозите на инсулин и / или хипогликемични лекарства.

Чернодробна / бъбречна недостатъчност

Пациенти с очевидни нарушения на черния дроб се предписват или по-ниски дози от лекарството, или през ден. Назначаване на флуоксетин в доза от 20 mg / ден за два месеца при пациенти с нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс t

Флуоксетин (флуоксетин)

Съдържанието

Структурна формула

Руско име

Името на латинското вещество Флуоксетин

Химично наименование

(±) -N-метил-гама- [4- (трифлуорометил) фенокси] бензолпропанамин (и под формата на хидрохлорид); рацемична (50/50) смес на R- и S-енантиомери

Брутна формула

Фармакологична група субстанция Флуоксетин

Носологична класификация (МКБ-10)

CAS код

Характеристики на веществото Флуоксетин

Бицикличен антидепресант, SSRIs.

Флуоксетин хидрохлорид е бял или почти бял кристален прах, трудно се разтваря във вода (14 mg / ml). Молекулно тегло 345.79.

фармакология

Селективно инхибира обратното поемане на серотонина, което води до повишаване на неговата концентрация в синаптичната цепнатина, увеличава и удължава действието му върху постсинаптичните рецептори. Чрез увеличаване на серотонинергичното предаване механизмът на отрицателната обратна връзка инхибира метаболизма на невротрансмитерите. При продължителна употреба намалява активността на 5-НТ1-рецептори. Той също така блокира обратното поемане на серотонина в тромбоцитите. Той има малък ефект върху обратното поемане на норепинефрин и допамин. Той няма пряк ефект върху серотонин, m-холинергичен, Н1-хистамин и алфа адренорецептори. За разлика от повечето антидепресанти, не предизвиква намаляване на активността на постсинаптичните бета-адренергични рецептори.

Той е ефективен при ендогенни депресии и обсесивно-компулсивни разстройства. Подобрява настроението, намалява напрежението, тревожността и страха, премахва дисфорията. Той има анорексигенни ефекти и може да причини загуба на тегло. При пациенти със захарен диабет той може да причини хипогликемия, с оттегляне на флуоксетин - хипергликемия. Изразен клиничен ефект при депресия възниква след 1-4 седмици лечение, с обсесивно-компулсивни нарушения - след 5 седмици или повече.

Добре се абсорбира от храносмилателния тракт. Ефектът на "първото преминаване" през черния дроб е лек. Капсулите и воден разтвор на флуоксетин са еквивалентни по ефективност. След еднократна доза от 40 mg Cмакс Флуоксетин се достига за 4–8 часа и възлиза на 15–55 ng / ml, когато се приема в същата доза за 30 дни Cмакс флуоксетин е 91–302 ng / ml, а норфлуоксетин е 72–258 ng / ml. При концентрации до 200–1000 ng / ml, флуоксетинът се свързва с 94,5% с кръвните протеини, включително албумин и алфа1-гликопротеин. Енантиомерите са еднакво ефективни, но S-флуоксетинът се елиминира по-бавно и преобладава над R-формата при равновесна концентрация. Лесно прониква в BBB. В черния дроб енантиомерите деметилират с участието на цитохром Р450 изоензим CYP2D6 към норфлуоксетин и други неидентифицирани метаболити, а S-норфлуоксетин е с еднаква активност спрямо R- и S-флуоксетин и надвишава R-норфлуоксетин. T1/2 Флуоксетинът е 1-3 дни след еднократна доза и 4-6 дни при продължително приложение. T1/2 Norfluoxetine - 4–16 дни и в двата случая, което причинява значителна кумулация на веществата, бавното постигане на равновесните им нива в плазмата и дългосрочното присъствие в организма след оттегляне. При пациенти с цироза на черния дроб Т1/2 флуоксетин и неговите метаболити се удължават. Екскретира се в рамките на 1 седмица основно чрез бъбреците (80%): непроменен - ​​11,6%, като флуоксетин глюкуронид - 7,4%, норфлуоксетин - 6,8%, норфлуоксетин глюкуронид - 8,2%, повече от 20% - хипурова киселина, 46% - други съединения; 15% се отделя от червата. Когато бъбречната функция е нарушена, екскрецията на флуоксетин и неговите метаболити се забавя. По време на диализа не се показва (поради големия обем на разпределение и висока степен на свързване с плазмените протеини).

Има данни за ефективността на флуоксетин при нарушения в храненето (анорексия нервоза), алкохолизъм, тревожни разстройства, включително социална фобия; диабетна невропатия, афективна, вкл. биполярни разстройства; дистимия, аутизъм, пристъпи на паника, предменструален синдром, нарколепсия, каталепсия, синдром на обструктивна сънна апнея, клептомания, шизофрения, шизоафективни разстройства и др.

Използване на флуоксетин

Депресия (особено придружена от страх), включително с неефективността на други антидепресанти, обсесивно-компулсивно разстройство, булимия нервоза.

Противопоказания

Свръхчувствителност, употреба на МАО-инхибитори (през предходните 2 седмици), чернодробна и бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 10 ml / min), епилепсия и конвулсивни състояния (в анамнеза), суицидно настроение, диабет, атония на пикочния мехур, глаукома, хипертрофия на простатата жлеза.

Ограничения за използването на. T

Възраст на децата (безопасност и ефикасност не са установени), инфаркт на миокарда, вкл. анамнеза за цироза на черния дроб.

Употреба по време на бременност и кърмене

Когато бременността трябва да се предписва само в случай на спешност. Когато флуоксетин се използва по време на бременност, се забелязва повишен риск от преждевременно раждане, аномалии в развитието и ниска адаптация на новородени (включително затруднено дишане, цианоза, възбудимост).

Категория на действие върху плода от FDA - C.

Кърменето трябва да се преустанови по време на лечението (флуоксетин преминава в кърмата на кърмещи жени).

Употреба на флуоксетин през първия триместър на бременността

Не е проведен достатъчен брой контролирани проучвания за безопасността на флуоксетин при жени през първия триместър на бременността, а резултатите от някои публикувани епидемиологични проучвания са противоречиви. Повече от 10 кохортни проучвания и проучвания за случаен контрол не са показали повишаване на вероятността от вродени малформации. В същото време, проспективно кохортно проучване, проведено от Европейската мрежа от тератологични информационни услуги, предполага повишен риск от вродени сърдечносъдови дефекти при новородени, чиито майки (n = 253) са използвали флуоксетин през първия триместър на бременността в сравнение с новородените. чиито майки (n = 1359) не приемат флуоксетин. В същото време не е идентифицирана специфична група сърдечносъдови малформации и не е възможно да се установи надеждна причинно-следствена връзка между приема на флуоксетин през първия триместър на бременността и повишаване на риска от аномалии в развитието на плода.

Употреба на флуоксетин през III триместър на бременността

Употребата на инхибитори на обратното захващане на серотонин и норепинефрин (SSRIs), както и на SSRIs, включително флуоксетин, в края на третия триместър на бременността доведе до развитие на усложнения при новородените (продължителността на хоспитализацията, продължителността на механичната вентилация и храненето на сондата). Има съобщения за развитие на такива патологични състояния като респираторен дистрес синдром на новороденото, апнея, гърчове, лабилност на телесната температура, хипогликемия, ниско или високо кръвно налягане, повръщане, затруднено хранене, цианоза, хиперрефлексия, тремор, нервна раздразнителност, възбудимост, постоянен плач. Тези нарушения могат да бъдат проявление на токсичните ефекти на SSRIs и SSRIs или да бъдат следствие от синдрома на отнемане.

Доказателства от изследването на тератогенността на флуоксетин при животни

При въвеждане на флуоксетин, в дози над 12,5 mg / kg дневно при бременни женски плъхове, както и в дози над 15 mg / kg дневно при бременни женски зайци (съответно 1,5 и 3,6 пъти по-високи от препоръчваната максимална доза) за хора - 80 mg / m2), няма надеждни данни, показващи тератогенността на флуоксетин по време на процеса на органогенеза. Данните, получени от други тестове при плъхове, обаче показват увеличаване на броя на мъртвородените, намаляване на теглото на новороденото и увеличаване на смъртността при новородените малки плъхове в рамките на 7 дни след раждането с флуоксетин, приложен в доза от 12 mg / kg на ден (1,5 пъти по-висока от максималната). по време на бременност и в доза от 7,5 mg / kg на ден (90% от максималната препоръчвана доза за хора) по време на бременност и кърмене. В същото време, не са открити признаци на невротоксичност при преживелите новородени женски плъхове, които получават 12 mg / kg флуоксетин на ден по време на бременността. Дозата на флуоксетин 5 mg / kg дневно (60% от максималната препоръчвана доза за хора) е определена, че не увеличава смъртността на новородените животни.

Странични ефекти на флуоксетин

От нервната система и сензорните органи: главоболие, замаяност, тревожност, нервност, сънливост, умора, астеничен синдром, емоционална лабилност, нарушения на съня (безсъние, сънливост), кошмари, двигателно безпокойство, мускулно потрепване, миоклонус, тремор, хиперкинезия, конвулсивни състояния, хипо- или хиперрефлексия, екстрапирамиден синдром, синдром на карпалния тунел, атаксия, акатизия, дизартрия, хипер- или хипоестезия, парестезия, невралгия, невропатия, неврит, неврози, нарушения на мишките eniya, трудно концентриране, амнезия, еуфория, мания или хипомания, халюцинации, деперсонализация, параноидна реакция, психоза, склонност към самоубийство, промени ЕЕГ, ступор, кома, намалена зрителна острота, амблиопия, страбизъм, диплопия, exophthalmos, мидриаза, конюнктивит, ирит, склерит, блефарит, ксерофталмия, фотофобия, глаукома, нарушен вкус, паросия, шум и болка в ушите, хиперакузия.

Сърдечно-съдовата система и кръв (кръв, хемостаза): tachy или брадикардия, екстрасистоли, предсърдно мъждене или вентрикуларна сърдечна недостатъчност, инфаркт на миокарда, конгестивна сърдечна недостатъчност, хипер- или хипотония, разширяване на кръвоносните съдове, флебит, тромбофлебит, тромбоза, васкулит с хеморагичен обрив, церебрална исхемия, церебрална емболия, анемия, левкоцитоза или левкопения, лимфоцитоза, тромбоцитемия, тромбоцитопения, панцитопения.

От страна на дихателната система: запушване на носа, кървене в носа, синузит, оток на ларинкса, задух, стридор, хипер- или хиповентилация, хълцане, кашлица, респираторен дистрес синдром, белодробни възпалителни или фиброзни промени, белодробен ателектазис, емфизем, белодробен оток, хипоксия, апнея, болка в гърдите.

От страна на органите на храносмилателния тракт: намаляване (рядко повишаване) на апетита, анорексия, сухота в устата, повишено слюноотделяне, увеличаване на слюнчените жлези, афтозен стоматит, глосит, дисфагия, езофагит, гастрит, диспепсия, гадене, повръщане, включително хематемеза, коремна болка, "остър корем" синдром, стомашна и дуоденална язва, стомашно-чревно кървене, подуване на корема, диария, запек, мелена, колит, илеус, повишени чернодробни ензими, креатин киназа и алкална фосфатаза в кръвта, хепатит, холелитиаза, холестатична жълтеница, чернодробна недостатъчност, чернодробна некроза, панкреатит.

Метаболизъм: нарушена секреция на ADH, хипонатриемия, хипо- или хиперкалиемия, хипокалцемия, хиперурикемия, подагра, хиперхолестеролемия, захарен диабет, хипогликемия, диабетна ацидоза, хипотиреоидизъм, оток, дехидратация.

От страна на урогениталната система: дизурия, често уриниране, ноктурия, поли- или олигурия, албумин и протеинурия, глюкозурия, хематурия, инфекции на пикочните пътища, цистит, бъбречна недостатъчност, хиперпролактинемия, зачервяване, хиперпролактинемия; приапизъм, импотентност, аноргазмия, болезнена менструация, мено- и метрорагия.

От страна на мускулно-скелетната система: миастения, миопатия, миалгия, миозит, артралгия, артрит, ревматоиден артрит, бурсит, тендозиновит, хондродистрофия, остеомиелит, остеопороза, костна болка.

От страна на кожата: полиморфен обрив, вкл. хеморагични, язвени кожни лезии, акне, алопеция, контактен дерматит, фоточувствителност, обезцветяване на кожата, фурункулоза, херпес, хирзутизъм, екзема, псориазис, себорея, епидермална некроза, ексфолиативен дерматит.

Алергични реакции: обрив, сърбеж, уртикария, ангиоедем, реакции от типа на серумната болест, анафилактични и анафилактоидни реакции.

Други: загуба на тегло, изпотяване, зачервяване на лицето и шията с чувство на топлина, злокачествен невролептичен синдром, прозяване, втрисане, треска, грипоподобен синдром, хипотермия, лимфаденопатия, вкл. увеличени сливици, фарингит. Описани смъртоносни резултати.

взаимодействие

Несъвместимо с инхибитори на МАО, други антидепресанти, фуразолидон, прокарбазин, защото причинява серотонинергичен синдром (втрисане, хипертермия, мускулна скованост, миоклонус, вегетативна лабилност, хипертонична криза, възбуда, тремор, двигателно безпокойство, гърчове, диария, хипомания, делириум, кома; фатален изход. свързване с плазмените протеини (перорални антикоагуланти, перорални хипогликемични средства, сърдечни гликозиди и др.), взаимното изключване от връзката с протеина е възможно с промяна в концентрацията на свободната течност кръв, увеличава риска от нежелани реакции, увеличава риска от кървене, докато приемате варфарин, забавя биотрансформацията на лекарства, метаболизирани с цитохром P450 CYP2D6 изоензим (трициклични антидепресанти, декстрометорфан и др.).1/2 диазепам, потенцира ефектите на алпразолам. Когато се приема едновременно, тя променя (увеличава или намалява) концентрацията на литий в кръвната плазма, увеличава съдържанието на фенитоин (преди клиничните прояви на предозиране); нивото на трициклични антидепресанти (имипрамин, дезипрамин) се увеличава 2-10 пъти. Триптофан повишава серотонергичните свойства на флуоксетин (възможно възбуда, тревожност, гастроинтестинална дисфункция). Несъвместимо с етанол.

Научете повече за взаимодействията с флуоксетин.

Флуоксетин е противопоказан в комбинация с инхибитори на МАО, както и в продължение на 14 дни след отмяната им, за да се избегне рискът от взаимодействие. Назначаването на МАО-инхибитори е възможно само 5 седмици след прекратяване на приема на флуоксетин.

Едновременната употреба на флуоксетин и пимозид не се препоръчва. Клиничните проучвания за безопасността на пимозид в комбинация с други антидепресанти показват, че едновременната им употреба може да доведе до удължаване на коригирания QT интервал (QTc). Въпреки че не са провеждани специални проучвания за проучване на безопасността на едновременната употреба на пимозид и флуоксетин, възможността за лекарствени взаимодействия, основно удължаване на QT интервала, е достатъчна причина за ограничаване на комбинираната употреба на тези лекарства.

Проведено е проучване с участието на 19 здрави доброволци - 6 бавни и 13 бързи метаболизатора на ензима дебризохин-хидроксилаза, които приемат 25 mg тиоридазин перорално веднъж. Сmax на бавните метаболизатори се оказа 2.4 пъти по-висока, AUC - 4.5 пъти по-висока от бързата метаболизатори. Известно е, че активността на дебризохин-хидроксилазата зависи от нивото на активност на цитохром Р450 CYP2D6 изоензимната система. По този начин, това проучване показва, че лекарства, инхибиращи CYP2D6 изоензима, такива като селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин, по-специално флуоксетин, могат да повишат концентрациите на тиордидин в плазмата. Тиоридазин има способността да удължава QTc по дозозависим начин, което води до риск от развитие на животозастрашаващи форми на вентрикуларни аритмии, като пируетна тахикардия (torsades de pointes) и внезапна смърт, вероятността от която се увеличава, докато приемате тиоридазин с флуоксетин.

Като се има предвид риска от развитие на животозастрашаващи форми на вентрикуларна аритмия и внезапна смърт по време на приема на тиоридазин и флуоксетин, трябва да се отбележи, че тази терапевтична комбинация е противопоказана и тиоридазин може да се приема 5 седмици след последната доза флуоксетин.

Флуоксетинът инхибира активността на изоензима на цитохром P450 CYP2D6 и по този начин променя нормалната метаболитна активност на изоензима до ниво, подобно на това на бавните метаболизатори. Други лекарства, чийто метаболизъм се медиира от изоензима CYP2D6, като трициклични антидепресанти (ТСА), невролептици (включително фенотиазини и повечето атипични антипсихотици), антиаритмици (пропафенон, флекаинид и др.) Трябва да се използват внимателно заедно с флуоксетин. Ако пациентът приема флуоксетин или го е приемал през последните 5 седмици, лечението с лекарства, които метаболизират предимно CYP2D6 и имат тесен терапевтичен диапазон (например, флекаинид, пропафенон, винбластин и ТСА), трябва да започне с най-ниските възможни дози (дозата трябва да бъде както в случая с назначаването на бавни метаболизатори за този изоензим на системата цитохром Р450). Когато се предписва флуоксетин на пациент, който вече приема лекарства, които се метаболизират от изоензима CYP2D6, трябва да се наложи коригиране на дозата на тези лекарства в посока на неговото намаляване.

При някои пациенти е възможно удължаване на Т1 / 2 на диазепам по време на приема на флуоксетин. Комбинираната употреба на алпразолам и флуоксетин е придружена от повишаване на серумните концентрации на алпразолам, което води до инхибиране на психомоторната активност.

Някои клинични данни предполагат възможно взаимодействие на лекарството между невролептици и селективни инхибитори на обратното поемане на серотонина. По-специално, при пациенти, приемащи флуоксетин като съпътстваща терапия, се наблюдава повишаване на концентрациите на халоперидол и клозапин.

Съобщава се както за намаляване, така и за повишаване на серумната концентрация на литий при едновременна употреба на флуоксетин. В последния случай се увеличава вероятността от развитие на токсични ефекти както на нормохимичните лекарства, така и на селективните инхибитори на обратното поемане на серотонина. В същото време се приемат литиеви и флуоксетинови лекарства, необходимо е постоянно да се следи концентрацията на литий в кръвната плазма.

Флуоксетин, когато се приема в доза от 60 mg веднъж или в продължение на 8 дни, води до слабо (около 16%) намаляване на клирънса на оланзапин и повишаване на Cmax.

При пациенти, приемащи фиксирани дози фенитоин и карбамазепин, плазмените им концентрации се повишават с развитието на клинични прояви на токсични ефекти, като добавянето на флуоксетин като съпътстващо лечение.

Изследване in vivo показва, че еднократна инжекция с терфенадин (субстрат на CYP3A4) по време на терапията с флуоксетин не се съпровожда от повишаване на серумните концентрации на терфенадин.

По време на in vitro проучвания са получени данни, показващи, че кетоконазол е ефективен инхибитор на цитохром P450 CYP3A4 системен изоензим е най-малко 100 пъти по-активен от флуоксетин и норфлуоксетин интерферира с метаболизма на субстрати на CYP3A4 (като астемизол, цисаприд, мидазол, цидаприн, цисаприд, мидазол, цидаприн, цисаприн, мидазол, По този начин инхибиторната способност на флуоксетин по отношение на цитохром Р450 CYP3A4 изоензима не е клинично значима.

свръх доза

Симптоми: гадене, повръщане, възбуда, тревожност, хипомания, гърчове, големи епилептични припадъци. Описани са две смъртни случаи от остро предозиране на флуоксетин (в комбинация с мапротилин, кодеин, темазепам).

Лечение: стомашна промивка, вземане на активен въглен, сорбитол, мониторинг на ЕКГ, симптоматична и поддържаща терапия, с припадъци - диазепам. Няма специфичен антидот. Принудителната диуреза, перитонеалната диализа, хемодиализата, кръвопреливането са неефективни.

Начин на приложение

Предпазни мерки за Fluoxetine

Да се ​​внимава в напреднала възраст, със сърдечно-съдови заболявания, чернодробна и / или бъбречна недостатъчност. Необходимо е внимателно наблюдение на пациенти със суицидни тенденции, особено в началото на лечението. Рискът от самоубийство е най-голям при пациенти, които преди това са приемали други антидепресанти, както и пациенти с прекомерна умора, хиперсомния или двигателно безпокойство по време на лечението с флуоксетин. При лечение на пациенти с ниска телесна маса трябва да се имат предвид анорексигенните свойства на флуоксетин. При провеждане на електроконвулсивна терапия с флуоксетин са възможни продължителни епилептични припадъци. Интервалът между изтеглянето на инхибиторите на МАО и началото на флуоксетин трябва да бъде повече от 2 седмици, а между изтеглянето на флуоксетин и приема на МАО-инхибитори - най-малко 5 седмици.

Внимавайте да не използвате шофьори на превозни средства и хора, чиито дейности изискват повишена концентрация и психомоторна скорост. Алкохолът трябва да се избягва по време на лечението.

Употреба на флуоксетин при по-възрастни пациенти

Клиничните проучвания, в които са включени 687 пациенти на възраст над 65 години и 93 пациенти на възраст над 75 години, показват ефективността на флуоксетин при тези пациенти. Няма разлика в безопасността и ефикасността на флуоксетин между тази възрастова група пациенти и млади пациенти. Според данните, получени по време на клиничната употреба на лекарството, отговорът на терапията с флуоксетин при по-възрастни пациенти и млади пациенти не се различава. Въпреки това, трябва да се вземе предвид възможната свръхчувствителност към лекарството при някои пациенти от по-възрастната възрастова група. Използването на инхибитори на обратното захващане на серотонин и норепинефрин (SSRIs), както и на SSRIs, включително флуоксетин, е свързано с развитието на клинично значима хипонатриемия при пациенти в напреднала възраст, чийто първоначален риск може да бъде по-висок при тази група пациенти.

Флуоксетин е мощен антидепресант или наркотично вещество?

Един от най-популярните антидепресанти в света е Fluoxetine, известен също като Prozac. Подобно на колегите си, това лекарство води до пристрастяване, в резултат на което пациентите „седят” върху него като лекарство. Какво е общ антидепресант и какво точно е опасно?

Антидепресант на флуоксетин като лекарство

Прозак, по-известен под търговското наименование Флуоксетин, е лекарство от групата на антидепресантите. Той се предписва за лечение на депресия и обсесивно-компулсивни състояния, при които пациентът изпитва постоянен страх и повишена тревожност.

Лекарството започва активно да се използва при лечението на депресивни разстройства от 1980 г. насам, когато в Америка разпространението на това заболяване вече е придобило мащаба на национална катастрофа. Жителите на Съединените щати и Канада започнаха активно да се лекуват с ново лекарство, в резултат на което и самите те започнаха да наричат ​​себе си „прозаково поколение“. Сега, според статистиката, 40 милиона души по света приемат флуоксетин.

Така че, някои момичета използват лекарството, за да отслабнат, защото Prozac намалява апетита. Опасността се крие във факта, че тя има тенденция да се натрупва в тялото, в резултат на което се развиват сериозни увреждания на централната нервна система.

Въпреки че антидепресантът има за цел да възстанови жаждата за живот, при продължителна употреба, ефектът е обърнат. Първоначално възможен страничен ефект под формата на еуфория. Впоследствие обаче човек започва да преследва кошмари, има неврози и суицидни тенденции.

свидетелство

Флуоксетин се предписва главно за психични разстройства, включително:

  • Депресия.
  • Компулсивни разстройства.
  • Булимия.

Според някои съобщения, лекарството също помага при анорексия нервоза, алкохолизъм, социална фобия, диабетна невропатия, афективни разстройства, аутизъм, пристъпи на паника, клептомания. Пълният списък с допълнителни указания за употреба е много широк, но в същото време е спорен. Съществуват данни от изследвания, според които ефектът от употребата на Prozac е сравним с действието на "плацебо".

Снимка на таблетки флуоксетин

Принцип на действие

Флуоксетин селективно инхибира обратното поемане на серотонина в мозъчните клетки. В резултат на това концентрацията на това вещество се повишава в синапсите, отговорни за прехвърлянето на невротрансмитери от неврон към неврон. Ефектът на серотонина върху постсинаптичните рецепторни връзки е удължен, докато лекарството не влияе на обратното поемане на допамин, норепинефрин и други невротрансмитери.

Това е фармакологичното действие на флуоксетин. Външно се проявява в подобряване на настроението и стимулиращия ефект. В същото време, тревожността изчезва, апетитът намалява, но лекарството няма успокояващ ефект.

Можете да проследите връзката между ефектите върху организма на Прозак и лекарството. Този антидепресант има много силен ефект и сериозно засяга нервната система.

Неконтролираните хапчета, вместо да се връщат към жажда за живот, провокират повторното развитие на обсесивно-компулсивни разстройства. След кратка еуфория, човек има натрапчиви мисли, които го преследват и го принуждават да предприеме действия, за да ги преодолее.

Известни са и случаи на халюцинации и психоза срещу употребата на Prozac. Всичко това често води до опити за самоубийство, чийто риск е особено висок на възраст от 24 години.
На видеото за ефектите на антидепресанти върху тялото:

Опасност и странични ефекти

Дългосрочната употреба на флуоксетин, особено при самостоятелно назначаване, е изпълнена с много странични ефекти от почти всички органи и системи. За това в Канада, където лекарството е станало изключително популярно, те дори са направили филм, наречен Generation Prozac. Той е показан в Русия, но това видео не провокира обществения резонанс.

Основната опасност от антидепресант е в действието му върху централната нервна система, от което е възможно:

  • замаяност и главоболие;
  • кошмари;
  • еуфория;
  • тревожност;
  • психомоторна възбуда;
  • неврози;
  • мисловни нарушения;
  • загуба на координация;
  • нарушения на вниманието;
  • летаргия.

През 80-те години, по време на тестовете в Германия, органът за издаване на лицензи в страната определя: Флуоксетин е абсолютно непригоден за лечение на депресия. След това учените открили, че лекарството причинява халюцинации и психози, и като цяло неговите странични ефекти достигат до неприемливо ниво на медицината.

Освен това, според неофициална статистика, флуоксетин провокира 5,6 пъти повече опити за самоубийство, отколкото други антидепресанти. Само сред американците над 9 години, 4 милиона души са претърпели фатална реакция към лекарството.

Също така заснет в американското училище през 2005 г. стана широко известен в цял свят, а виновникът се оказа млад мъж, който взел прозак. Впоследствие, този наркотик вкара максимума през цялата история на броя на жалбите, свързани с огромния брой странични ефекти, самоубийства и престъпления, извършени при неговото действие.

В допълнение към централната нервна система, флуоксетинът засяга сърдечно-съдовата система и кръвта, провокирайки:

  • нарушения на сърдечния ритъм;
  • васкуларна тромбоза;
  • спиране на сърцето;
  • васкулит;
  • сърдечна недостатъчност;
  • миокарден инфаркт;
  • анемия;
  • левкоцитоза;
  • церебрална исхемия.

Антидепресант може да причини сериозни увреждания на органите на стомашно-чревния тракт, което провокира:

  • намален апетит;
  • анорексия;
  • увеличени слюнчени жлези;
  • пептична язва;
  • запек и диария;
  • чревна обструкция;
  • колит;
  • гастрит;
  • чревна обструкция;
  • панкреатит.

Намаленият апетит често води до анорексия, поради което някои момичета приемат лекарството, за да отслабнат. Описани са и случаи, при които флуоксетинът е довел до увеличени сливи, фарингит, втрисане и треска, злокачествен невролептичен синдром и дори смърт.

свръх доза

В резултат на предозиране на лекарството, всички странични ефекти се увеличават.

Първите симптоми, които се нуждаят от внимание, са следните:

Също така официално са регистрирани 2 случая на смърт поради предозиране на флуоксетин. Пациентите приемат лекарството едновременно с кодеин, темазепам и мапротилин.

Няма антидот за Prozac като такъв. Ето защо, при първите признаци на предозиране, човек трябва спешно да извърши стомашна промивка и да му даде да пие активен въглен.

Впоследствие пациентът ще се нуждае от симптоматично и поддържащо лечение. Както показва медицинската практика, хемодиализата, диуретиците и кръвопреливанията с предозиране на флуоксетин са неуспешни.

законност

Поради големия брой самоубийства под влиянието на Прозак, този наркотик причинява много скандали в Европа. В резултат на това в редица страни бе официално забранена и изтеглена от продажба. В Русия, въпреки всички смущения около антидепресанта, тя е включена в Регистъра на лекарствата и е разрешена за свободна продажба в аптеките.

Можете да си купите флуоксетин само по лекарско предписание. Въпреки това, широко разпространената популярност на лекарството в света води до факта, че някои хора я придобиват незаконно. Има дори компании в интернет, които предлагат подходящи услуги.

Лекари прегледи

Въпреки че флуоксетин предизвиква много странични ефекти, лекарите продължават да го предписват на пациентите си. Въпреки това, повечето от тях отбелязват, че това лекарство показва положителен резултат само при тежки форми на депресия. Във всички останали случаи антидепресантът действа като плацебо.

Има противоположно мнение относно ефекта на флуоксетин. Така учените от Университета на Хъл публикуваха резултатите от редица проучвания на лекарството.

Според получените данни, дори и при тежка депресия, това лекарство действа по същия начин като манекен без активно вещество. Положителна динамика се наблюдава само при малка част от участниците. Съответно, американски учени твърдят, че назначаването Fluoxetine непрактично в повечето случаи.

Всички лекари се събират само в едно. Флуоксетинът е мощно лекарство, така че самолечението е неприемливо. Антидепресантът трябва да се използва само по препоръка на лекуващия лекар и под негов контрол.

флуоксетин

Флуоксетин (латинска флуоксетин) е антидепресант, един от основните представители на групата на селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин. Неговият антидепресивен ефект се комбинира със стимулиращ. Подобрява настроението, намалява напрежението, тревожността и страха, премахва дисфорията. Не причинява ортостатична хипотония, седиране, не е кардиотоксично.

Въпреки факта, че в последно време на фармакологичния пазар се появиха много нови антидепресанти, флуоксетинът заема водеща позиция. Така в САЩ през 2007 г. са написани около 22 милиона рецепти за флуоксетин. [1]

Съдържанието

Фармакологично действие

Флуоксетинът е антидепресант (бициклично, пропиламиново производно), принадлежащ към селективни или селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (5-НТ) в синапсите на неврони на ЦНС. Той има малък ефект върху обратното поемане на норепинефрин и допамин. Слабо действащо на холинергиката, Н1-хистаминови рецептори и а-адренорецептори. Флуоксетинът спомага за увеличаване на концентрацията на серотонин в мозъчните структури, което увеличава продължителността на стимулиращия ефект на серотонина върху нервната система. Чрез увеличаване на серотонинергичното предаване механизмът на отрицателната обратна връзка инхибира метаболизма на невротрансмитерите. При продължителна употреба намалява активността на 5-НТ1-рецептори. Той също така блокира обратното поемане на серотонина в тромбоцитите.

Фармакокинетика

Когато се приема през устата, тя се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт (до 95% от приетата доза), употребата с храна леко потиска абсорбцията на флуоксетин. Ефектът на "първото преминаване" през черния дроб е лек. Cмакс в кръвната плазма се достига за 6-8 часа Бионаличността на флуоксетин след перорално приложение е повече от 60%. Лекарството се натрупва добре в тъканите, лесно прониква през ВВВ. Свързването с плазмените протеини - повече от 90%. В черния дроб енантиомерите деметилират с участието на цитохром Р450 изоензим CYP2D6 към норфлуоксетин и други неидентифицирани метаболити, а S-норфлуоксетин е с еднаква активност спрямо R- и S-флуоксетин и надвишава R-норфлуоксетин. Екскретира се чрез бъбреците, клирънсът на флуоксетин е 94–704 ml / min, норфлуоксетин 60–336 ml / min. Бъбречната недостатъчност няма забележим ефект върху скоростта на елиминиране на флуоксетин. Около 12% от лекарството се екскретира през стомашно-чревния тракт. Елиминационен полуживот (t1/2а) флуоксетин е 1-3 дни след еднократна доза и 4-6 дни при продължително приложение. T1/2 Norfluoxetine - 4–16 дни и в двата случая, което причинява значителна кумулация на веществата, бавното постигане на равновесните им нива в плазмата и дългосрочното присъствие в организма след оттегляне. При пациенти с цироза на черния дроб Т1/2 флуоксетин и неговите метаболити се удължават. Елиминира се в рамките на 1 седмица предимно от бъбреците (80%): непроменен - ​​11,6%, като глюокурин флуоксетин - 7,4%, норфлуоксетин - 6,8%, норфлуоксетин глюкуронид - 8,2%, повече от 20% - хипурова киселина, 46% - други съединения; 15% се отделя от червата. Когато бъбречната функция е нарушена, екскрецията на флуоксетин и неговите метаболити се забавя. Хемодиализата не се екскретира (поради големия обем на разпределение и високата степен на свързване с плазмените протеини). Лекарството се екскретира в кърмата (до 25% от серумната концентрация).

приложение

свидетелство

Депресия (независимо от степента на депресивно разстройство - лека, умерена, тежка), особено придружена от страх, включително в структурата на други психични разстройства - шизофрения, биполярно разстройство, шизоафективни психози. Нервна булимия, алкохолизъм, обсесивни състояния.

Има доказателства за успешна употреба на флуоксетин за хронични главоболия [2].

Противопоказания

С повишено внимание

Захарен диабет, епилептичен синдром с различен генезис и епилепсия (включително анамнеза), болест на Паркинсон, компенсирана бъбречна и / или чернодробна недостатъчност, кахексия.

Начин на употреба

вътре; с депресия, началната доза е 20 mg / ден 1 път, сутрин; ако е необходимо, седмичната доза се увеличава с 20 mg / ден. Максималната дневна доза от 80 mg в 2-3 дози. При булимия - 60 mg в 3 дози. При пациенти в напреднала възраст дневната доза е 20 mg. Когато обсесивно 20-60 мг / ден. Поддържаща терапия - 20 mg / ден. Курсът на лечение е 3-4 седмици, с обсесивно-компулсивни състояния - 5 седмици или повече, с булимия нервоза - 1 седмица.

Странични ефекти

Информация за странични ефекти е предназначена предимно за лекар. Изобщо не е необходимо лекарството да предизвика изброените нежелани действия, но ако възникнат, те могат да бъдат причинени именно от действието на лекарството. В този случай лекарят може да реши да отмени лекарството или да го замени.

  • От страна на нервната система: замаяност, главоболие, сънливост или безсъние, сънливост, умора, астения, тремор, възбуда, тревожност, суицидна тенденция (характерна за пациенти с депресивни нарушения), маниен синдром или хипомания.
  • От страна на храносмилателната система: загуба на апетит, сухота в устата или хиперсаливация, гадене, диария.
  • Алергични реакции: кожен обрив, уртикария.
  • Други: прекомерно изпотяване, загуба на тегло, намалено либидо, системни нарушения на белите дробове, бъбреци или черен дроб, васкулит.
  • Когато е използван флуоксетин (изключително рядко), има случаи на смъртоносен страничен ефект - злокачествен невролептичен синдром, който се появява най-често при прием на невролептици [3].

Синдром на анулиране

Както при употребата на някои други SSRI и SSRIs (най-често при преустановяване на пароксетин), синдром на отнемане може да се появи в рамките на 1-7 дни след преустановяване на лекарството или понижаване на дозата. Най-честият симптом на отнемане на лекарството е замаяност. Може да се появят гадене или повръщане, умора, главоболие, дисбаланс на походката и безсъние; тревожност, диария, раздразнителност, тремор, парестезии, нарушения на зрението са най-малко вероятно да се развият. За да се диагностицира симптом на отнемане, два или повече от изброените симптоми са достатъчни [4]. В тези случаи е необходимо по-гладко намаляване на дозата; като правило, симптомите на отнемане изчезват в рамките на 72 часа.

Специални инструкции

Когато се лекуват пациенти с дефицит на телесно тегло, трябва да се обмислят анорексигенни ефекти (възможно е прогресивна загуба на телесно тегло). При диабетици предписването на флуоксетин повишава риска от хипогликемия и хипергликемия - ако е отменена. В тази връзка, дозата на инсулин и / или други хипогликемични лекарства, използвани перорално, трябва да бъде коригирана. Преди началото на значително подобрение на лечението пациентите трябва да бъдат под наблюдението на лекар. По време на лечението трябва да се въздържат от приемане на алкохол и практикуване на потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и бързина на умствените и двигателните реакции. Интервалът между края на терапията с МАО-инхибитори и началото на лечението с флуоксетин трябва да бъде най-малко 14 дни; между края на лечението с флуоксетин и началото на лечението с МАО-инхибитори - най-малко 5 седмици. При чернодробно заболяване и в напреднала възраст лечението трябва да започне с половин доза.

свръх доза

Симптоми: гадене, повръщане, възбуда, конвулсии.
Лечение: стомашна промивка, назначаване на активен въглен, с конвулсии - анксиолитични лекарства (транквиланти), симптоматична терапия.

Лекарствени взаимодействия

Подобрява ефектите на алпразолам, диазепам, етанол и хипогликемични лекарства. Повишава се плазмената концентрация на фенитоин, трициклични антидепресанти, мастротилин, тразодон в 2 пъти (необходимо е да се намали дозата на трицикличните антидепресанти с 50% при едновременна употреба). Триптофан повишава серотонинергичните свойства на флуоксетин, повишената му консумация, включително и с храната, може да предизвика повишена възбуда, двигателна тревожност, нарушения в стомашно-чревния тракт.

Антидепресанти - МАО-инхибиторите не трябва да се използват заедно с флуоксетин поради възможното развитие на серотонинов синдром.

Лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система, повишават риска от странични ефекти и засилват инхибиращия ефект върху централната нервна система. При едновременна употреба с лекарства, които имат висока степен на свързване с протеини, особено с антикоагуланти и дигитоксин, е възможно да се увеличи плазмената концентрация на свободни (несвързани) лекарства и да се увеличи рискът от нежелани ефекти.

Още Статии От Инсулт

Масажирайте областта на шията - как да правите у дома. Масажна техника на областта на шията, видео

Когато човек прекарва много време пред компютъра или седи на масата, цервикалната гръбнака често страда.

Кръвни съсиреци: как да разпознаете и проверите съдовете за тяхното присъствие

Кръвни съсиреци - как да ги разпознаем и какво да направим, ако бъдат открити?Този въпрос е зададен от мнозина. Появата на кръвни съсиреци често води до развитие на сериозни заболявания.

Евтини аналози Noshpy в Русия: имената на наркотиците и цените


No-Spa е традиционна упойка, която може да се използва от шестнадесетгодишна възраст. Отличава се с доста добра ефикасност и лесно преносимост.

Храна за подобряване на паметта

Фактът, че човешката памет, независимо колко забележителна е тя, се влошава с времето, те знаят абсолютно всичко. И че това се случва по различни причини, най-често физиологични, също е известно на абсолютно всичко.